Վիքիպեդիա

Սուլֆասալազին

քիմիական միացություն

{{Դեղամիջոց |type = |image = Sulfasalazine.svg |width = |image2 = |width2 = |drug_name = |latin_name = |IUPAC_name = 2-հիդրօքսի-5-[(E)-2-{4-[(պիրիդին-2-իլ)սուլֆամոիլ]ֆենիլ}դիազեն-1-իլ]բենզոյաթթու |molecular_weight = 398.394 գ/մոլ |CAS_number = 599-79-1 |PubChem = 5384001 |DrugBank = DB00795 |substance = |component1 = |class1 = |component2 = |class2 = |source = |target = |group = |ATC_prefix = A07 |ATC_suffix = EC01 |ICD10 = |bioavailability = <15% |metabolism = |elimination_half-life = 5-10 ժամ |excretion = |forms = |routes_of_administration = Պերօրալ |trademarks = Ազուլֆիդին, Սալազոպիրին, Սուլազին, այլ }}

Սուլֆասալազին, վաճառքային անվանումներից մեկն է Ազուլֆիդին, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է ռևմատոիդ արթրիտը, ոչ սպեցիֆիկ խոցային կոլիտը և Կրոնի համախտանիշը բուժելու համար[1]։ Այն ռևմատոիդ արթրիտի բուժման առաջին շարքի դեղամիջոց է[2]։ Այն օգտագործվում է պերօրալ[1]։

Կողմնակի ազդեցություններ դիտվում են մարդկանց 25%-ի մոտ[2]։ Դրանք ներառում են ախորժակի կորուստը, սրտխառնոցը, գլխացավը և ցանը[1]։ Ծանր կողմնակի ազդեցություններից են ոսկրածուծի գործառույթի ընկճումը, լյարդի, երիկամի խնդիրները[2][3]։ Այն չի օգտագործվում ասպիրինի կամ սուլֆոնամիդի նկատմամբ ալերգիա ունեցող մարդկանց մոտ[2]։ Հղիության ժամանակ օգտագործումը անվտանգ է երեխայի համար[1]։ Սուլֆասալազինը հակառևմատիկ դեղամիջոցների խմբին է պատկանում[1]։ Հստակ հայտնի չէ նրա ազդեցության մեխանիզմը, բայց այն տրոհվում է սուլֆապիրիդինի և 5-ամինոսալիցիլաթթվի[1]։

Սուլֆասալազինը թույլատրվել է օգտագործման համար ԱՄՆ-ում 1950 թվականին[1]։ Այն ԱՀԿ դեղամիջոցների ցանկում է, որպես առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և ապահով դեղամիջոցներից մեկը[4]։ Սուլֆասալազինը հասանելի է որպես ունիվերսալ պրեպարատ[1]։ Զարգացող երկրներում արժեքը 9–33$ է 1 ամսվա բուժման կուրսի համար[5]։ ԱՄՆ-ում այն արժի 25-50$ 1 ամսվա բուժման կուրսի համար[3]։

Բժշկական կիրառություն

խմբագրել

Սուլֆասալազինը օգտագործվում է աղիների բորբոքային հիվանդությունների բուժման համար, որոնցից են ոչ սպեցիֆիկ խոցային կոլիտը և կրոնի հիվանդությունը։ Այն նաև օգտագործվում է ռևմատոիդ արթրիտի և այլ բորբոքային բնույթի արթրիտների դեպքում (պսորիատիկ արթրիտ, ռեակտիվ արթրիտ)[6][7]։

Այն սովորաբար չի տրվում 2 տարեկանից փոքր երեխաներին[7]։

Կողմնակի ազդեցություններ

խմբագրել

Սուլֆասալազինի նյութափոխանակության արդյունքում առաջանում է սուլֆապիրիդին։ Պլազմայում եղած մակարդակը պետք է վերահսկվի ամեն 3 ամիսը մեկ, իսկ ավելի հաճախակի պետք է վերահսկվի հիվանդության սկզբում։ 50 μg/l-ից ավել մակարդակները կապված են կողմնակի ազդեցությունների հետ։

Հազվադեպ, սուլֆասալազինը կարող է առաջացնել ծանր դեպրեսիա երիտասարդ տղաների մոտ։ Այն նաև կարող է առաջացնել օլիգոսպերմիա և ժամանակավոր անպտղություն։ Հայտնաբերվել է նաև իմուն թրոմբոցիտոպենիա[8]։

Սուլֆասալազինը ընկճում է դիհիդրոպտերոատ սինթազան և կարող է առաջացնել ֆոլաթթվի անբավարարություն, որի հետևանքով կլինի մեգալոբլաստային սակավարյունություն[9][10][11] և այլ անցանկալի հետևանքներ[12]։

Սուլֆասալազինը կարող է առաջացնել հեմոլիտիկ սակավարյունություն գլյուկոզ-6-ֆոսֆատ դեհիդրոգենազայի պակաս ունեցող մարդկանց մոտ[13]։

Սուլֆասալազինը կարող է գրգռել ստամոքսը, առաջացնել փսխում, սրտխառնոց, ախորժակի կորուստ, գլխացավ, գլխապտույտ և անսովոր հոգնածություն։ Մաշկը և մեզը կարող են դառնալ գազարագույն, և կարող են զարգանալ ալերգիկ ռեակցիաներ[14]։

Ֆարմակոլոգիա

խմբագրել

Սուլֆասալազինի ամբողջ դեղաչափի մոտ 90%-ը հասնում է հաստ աղի, որտեղ դրա մեծ մսը նյութափոխանակվում է սուլֆապիրիդինի և մեսալազինի (նաև հայտնի որպես 5-ամինոսալիցիլաթթու)։ Երկու արգասիքներն էլ ակտիվ են, սուլֆապիրիդինի մեծ մասը հետագայում ներծծվում է և նյութափոխանակվում է, բայց մեսալազինի մեծ մասը չի ներծծվում և մնում է աղիքներում[7]։

Չփոփոխված, հիդրոքսիլացված և գլյուկուրոնացված սուլֆապիրիդինի խառնուրդը հեռանում է մեզով, ինչպես և ացետիլաված մեսալազինը և չնյութափոխանակված սուլֆասալազինը[7]։

Ազդեցության մեխանիզմը պարզ չէ, բայց սուլֆասալազինը և իր նյութափոխանակության արգասիքները ունեն իմունաճնշիչ, հակաբակտերիալ և հակաբորբոքային ազդեցություններ[6][7]։ Այն նաև ընկճում է ցիստին-գլուտամատային փոխադրիչը[15]։

Հետազոտություններ

խմբագրել

Սուլֆասալազինը փորձարկվել է զիռոզի[16], իդիոպաթիկ եղնջացանի[17] և ամիլոիդոզի դեպքում[18]։

Ծանոթագրություններ

խմբագրել
  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 «Sulfasalazine». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. էջ 41,45. ISBN 9789241547659. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  3. ↑ 3,0 3,1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 464. ISBN 9781284057560.
  4. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  5. ↑ «Sulfasalazine». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ մայիսի 10-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  6. ↑ 6,0 6,1 «US Sulfasalazine label» (PDF). FDA. February 2014. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2017 թ․ փետրվարի 16-ին. Վերցված է 2019 թ․ ապրիլի 20-ին. For updates see index page at FDA for NDA 007073 Արխիվացված 2017-04-16 Wayback Machine
  7. ↑ 7,0 7,1 7,2 7,3 7,4 «Salazopyrin Tablets - Summary of Product Characteristics» (անգլերեն). UK Electronic Medicines Compendium. February 2014. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ ապրիլի 16-ին.
  8. ↑ Cantarini L, Tinazzi I, Biasi D, Fioravanti A, Galeazzi M (June 2007). «Sulfasalazine-induced immune thrombocytopenia». Postgraduate Medical Journal. 83 (980): e1. doi:10.1136/pgmj.2006.055194. PMC 2600053. PMID 17551063.
  9. ↑ Bowel Disease 179037, բաժին Inflammatory Bowel Disease(անգլ.) EMedicine կայքում
  10. ↑ Women With Autoimmune Diseases: Medications During Pregnancy and Lactation: Sulfasalazine; «Archived copy». Արխիվացված օրիգինալից 2011 թ․ հոկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2012 թ․ մարտի 8-ին.{{cite web}}: CS1 սպաս․ արխիվը պատճենվել է որպես վերնագիր (link)
  11. ↑ Hernández-Díaz, Sonia; Werler, Martha M.; Walker, Alexander M.; Mitchell, Allen A. (2000). «Folic Acid Antagonists during Pregnancy and the Risk of Birth Defects». New England Journal of Medicine. 343 (22): 1608–14. doi:10.1056/NEJM200011303432204. PMID 11096168.
  12. ↑ Dixon, Scott J; Patel, Darpan N; Welsch, Matthew; Skouta, Rachid; Lee, Eric D; Hayano, Miki; Thomas, Ajit G; Gleason, Caroline E; Tatonetti, Nicholas P (2014 թ․ մայիսի 20). «Pharmacological inhibition of cystine–glutamate exchange induces endoplasmic reticulum stress and ferroptosis». eLife. 3: e02523. doi:10.7554/eLife.02523. ISSN 2050-084X. PMC 4054777. PMID 24844246.{{cite journal}}: CS1 սպաս․ չպիտակված ազատ DOI (link)
  13. ↑ «SulfaSALAzine: Drug Information Provided by Lexi-Comp». Merck & Co., Inc. Jan 2012. Արխիվացված օրիգինալից 2011 թ․ օգոստոսի 29-ին. Վերցված է 2012 թ․ հուլիսի 28-ին.
  14. ↑ «DRUGS & MEDICATIONS Sulfasalazine». WebMD. WebMD. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ հունվարի 26-ին.
  15. ↑ Bridges, Richard J; Natale, Nicholas R; Patel, Sarjubhai A (2012 թ․ հունվարի 1). «System xc- cystine/glutamate antiporter: an update on molecular pharmacology and roles within the CNS». British Journal of Pharmacology. 165 (1): 20–34. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01480.x. ISSN 0007-1188. PMC 3252963. PMID 21564084.
  16. ↑ Fiona Oakley; Muriel Meso; John P. Iredale; Karen Green; Carylyn J. Marek; Xiaoying Zhou; Michael J. May; Harry Millward-Sadler; Matthew C. Wright; Derek A. Mann (Jan 2005). «Inhibition of inhibitor of κB kinases stimulates hepatic stellate cell apoptosis and accelerated recovery from rat liver fibrosis». Gastroenterology. 128 (1): 108–120. doi:10.1053/j.gastro.2004.10.003.
  17. ↑ McGirt LY, Vasagar K, Gober LM, Saini SS, Beck LA (Oct 2006). «Successful treatment of recalcitrant chronic idiopathic urticaria with sulfasalazine». Arch Dermatol. 142 (10): 1337–1342. doi:10.1001/archderm.142.10.1337. PMID 17043190.
  18. ↑ Brumshtein B, Esswein SR, Salwinski L, Phillips ML, Ly AT, Cascio D, Sawaya MR, Eisenberg DS (Nov 2015). «Inhibition by small-molecule ligands of formation of amyloid fibrils of an immunoglobulin light chain variable domain». eLife. 4: e10935. doi:10.7554/eLife.10935. PMC 4758944. PMID 26576950.{{cite journal}}: CS1 սպաս․ չպիտակված ազատ DOI (link)

Արտաքին հղումներ

խմբագրել
 Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Սուլֆասալազին» հոդվածին։
Ստացված է «https://hy.wiki.x.io/w/index.php?title=Սուլֆասալազին&oldid=9385488» էջից